211service.com
Un anticoagulant plus moderne
Les chercheurs ont mis au point une méthode plus simple et potentiellement moins chère de synthèse de l'héparine, un anticoagulant largement utilisé qui est généralement fabriqué à partir d'intestins de porc ou de poumons de vache. Alors qu'une forme d'héparine synthétique est déjà disponible, la version d'origine animale est moins chère et domine le marché ; il coûte environ 5 $ à 35 $, contre 50 $ à 60 $ pour le même dosage de synthétique. La nouvelle technique pourrait également conduire au développement de nouveaux types d'héparine, qui pourraient être utiles pour traiter l'asthme et d'autres troubles qui ne sont pas liés à la coagulation du sang.
Le marché mondial de l'héparine nécessite environ 700 millions de porcs par an, et la plupart des matières premières dérivées des porcs proviennent de Chine. Mais la production à l'étranger rend difficile le contrôle de la qualité. En 2008, un lot contaminé du médicament en provenance de Chine a tué plus de 200 personnes, rendant encore plus évident le besoin d'une version synthétique facile à produire.
Aujourd'hui, environ 10 ans après le développement de la première héparine entièrement synthétique, une équipe de chercheurs universitaires a trouvé un moyen de simplifier le processus de fabrication, en réduisant 50 étapes chimiques à 10 à 12 étapes plus gérables et abordables.
La clé, selon les chercheurs, était les bactéries. La synthèse chimique de l'héparine est difficile car elle nécessite le repositionnement de plusieurs entités chimiques appelées groupes sulfate. En manipulant des bactéries pour produire le précurseur chimique du médicament, les chercheurs ont obtenu une structure de départ plus optimale et éliminé la plupart des étapes chimiques manuelles. Au lieu d'avoir à ajouter et soustraire soigneusement les différents groupes sulfate, ils ont simplement mélangé les enzymes et les cofacteurs nécessaires et ont laissé la structure dérivée des bactéries faire le reste.
Les bactéries sont en fait plus intelligentes que les chimistes dans ce cas, dit Shaker Mousa , professeur à l'Albany College of Pharmacy and Health Sciences à New York et co-auteur de la nouvelle étude, qui est publiée dans le numéro de cette semaine La science .
Le processus à base de bactéries, connu sous le nom de synthèse chimioenzymatique, produit un rendement médicamenteux relativement élevé d'environ 40 pour cent, ce qui est important pour réduire les coûts de fabrication. Le composé résultant n'est pas exactement identique à l'héparine synthétique existante, appelée Arixtra, de sorte que le médicament devra encore être testé dans des essais cliniques sur l'homme avant de pouvoir être mis sur le marché. Mais les chercheurs ont montré que leur héparine est non toxique et fonctionne bien comme anticoagulant chez les animaux.
Pour fabriquer un produit commercial, les chercheurs devront étendre la méthode chimioenzymatique du niveau du milligramme du laboratoire universitaire au niveau du kilogramme d'une entreprise pharmaceutique. C'est le grand défi, dit Jian Liu , chercheur en chimie médicinale à l'Université de Caroline du Nord, Chapel Hill, et l'un des principaux auteurs de l'étude. Mais théoriquement, cela ouvre la porte et, espérons-le, l'industrie réalisera l'importance de cette méthode.
Si tout se passe bien, l'héparine d'origine animale pourrait être supprimée d'ici cinq à dix ans, selon Jérémy Turnbull , un expert en héparine à l'Université de Liverpool au Royaume-Uni, qui a écrit un éditorial accompagnant l'étude. La nouvelle disponibilité d'options chimioenzymatiques pourrait être précieuse pour un certain nombre de traitements de maladies, y compris le cancer, dit-il. Il devrait être possible d'étendre le processus jusqu'au niveau du kilogramme ou plus, mais cela demandera sans aucun doute des efforts supplémentaires.